tirzepatidCAS 2023788-19-2 je nový duální agonista glukagonu podobného peptidového-1 receptoru (GLP-1) a glukózo dependentního inzulinotropního peptidu (GIP, také známý jako žaludeční inhibiční peptid), podávaný jednou týdně . GLP-1 a GIP oba patří k enterotropinu, což je peptid vylučovaný lidskou gastrointestinální sliznicí. První z nich se může vázat na receptory na buňkách pankreatických ostrůvků a stimulovat sekreci inzulínu, čímž vyvolává hypoglykemické účinky. Může také zpomalit vyprazdňování žaludku a potlačit chuť k jídlu, a tím kontrolovat váhu; Ten má funkce, jako je inhibice sekrece žaludeční kyseliny a pepsinu, stimulace uvolňování inzulínu, inhibice peristaltiky žaludku a vyprazdňování a může doplňovat působení agonistů GLP-1 receptoru. Tirzepatid integruje dva účinky podporující inzulín do jediné molekuly, což představuje novou třídu léků pro léčbu diabetu 2. typu.
Tato molekula se skládá z peptidové kostry 39 aminokyselin a postranního řetězce na zbytku Lys20. Z 39 aminokyselin je 37 přirozeně přítomných (nebo kódovaných) a dvě nejsou přirozeně přítomné, s nekódujícími zbytky kyseliny isomáselné umístěné v pozicích 2 a 13.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 má podobnou sekvenci jako semaglutid a postranní řetězec lys v sekvenci je modifikován PEG, což je funkční skupina peptidů a může zvýšit rozpustnost sekvence ve vodě. Hlavní fyziologickou funkcí Tirzepatidu je duální agonista receptoru pro inzulínový nutriční polypeptid závislý na glukóze (GIP) a glukagonu podobný peptid-1 (GLP-1), který je vyvíjen pro léčbu diabetu 2. klinickém stadiu.
Studie SURPASS je série velkých randomizovaných kontrolovaných klinických studií zaměřených na hodnocení účinnosti a bezpečnosti tilporidu u pacientů s diabetes mellitus 2. typu (T2DM). Mezi nimi byly výsledky SURPASS-2 [1] nejvíce povzbudivé ve srovnání s přímým srovnáním se smeglutidem. Tato studie porovnávala hypoglykemické účinky tirposidu 5 mg (n=470), 10mg (n=469) a 15mg (n=469) s smeglutidem 1mg (n{ {12}}). Výsledky ukázaly, že ve srovnání s výchozími hladinami HbA1c (8,3 %) telposid snížil HbA1c subjektů v průměru o 2,0 %, 2,2 % a 2,3 %, zatímco smeglutid se snížil v průměru o 1,9 %; Pokud jde o úbytek hmotnosti, ve srovnání se základní hmotností v Chemicalbook (207 liber), telposid vedl k průměrnému úbytku hmotnosti 17 liber, 21 liber a 25 liber pro účastníky, zatímco smeglutid byl 13 liber. Tento experiment ukázal, že telposid vykazuje lepší hypoglykemické schopnosti a schopnosti hubnutí ve srovnání se smeglutidem. Další velká studie zahrnovala 2539 dospělých s alespoň jednou komplikací obezity (kromě diabetu), indexem tělesné hmotnosti (BMI) vyšším nebo rovným 30 kg/m2 nebo vyšším nebo rovným 27 kg/m2. Všichni účastníci byli náhodně rozděleni do stejných poměrů do skupin s telposidem 5 mg, 10 mg, 15 mg a placebo. Výsledky ukázaly, že v 72. týdnu se hmotnost každé skupiny snížila o 16,1 kg, 22,2 kg, 23,6 kg a 2,4 kg. Účinek tirposidu na hubnutí je srovnatelný s chirurgickým zákrokem na snížení hmotnosti.
Telpolotid má podobnou sekvenci jako semaglutid, s postranními řetězci lys v sekvenci modifikovanými PEG, což jsou funkční skupiny peptidů a mohou zvýšit rozpustnost sekvence ve vodě. Tilpodid, který se používá hlavně k výrobě chemobooků, je dvojitý agonista glukózo dependentního inzulínového nutričního polypeptidu (GIP) a receptoru glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1). Je vyvíjen pro léčbu diabetu 2. typu a vstoupil do klinického stadia.
TirzepatideCAS 2023788-19-2 je duální agonista glukózo dependentních inzulínotropních peptidových (GIP) receptorů a glukagonu podobných peptidových-1 (GLP-1) receptorů, schopný synergizovat chuť k jídlu, příjem kalorií a metabolické funkce.
Například naše těla jsou jako továrna na přesnost a GIP a GLP-1 jsou dva velmi schopní pracovníci v této továrně.
GIP je jako chytrý odborník na kontrolu cukru, pomáhá kontrolovat hladinu cukru v krvi, když je vysoká, a nenechá ji příliš stoupnout; Když je hladina cukru v krvi normální nebo nízká, pomůže to zvýšit hladinu cukru v krvi a zabrání nám hypoglykémii.
Výzkum ukázal, že telopoptid produkuje stabilní a klinicky významné snížení glykovaného hemoglobinu a tělesné hmotnosti s větším poklesem než u všech hodnocených kontrolních léků – placeba, 1 mg sitagliptinu v injekci, titrovaného inzulinu diglutidu a titrovaného inzulinu glargin.
Yolanda
Mobil: +86 -29-86107037-8012
E-mailem:sales9@konochemical.com
Tel/Wechat: 18729555803