Alarelin acetát 79561-22-1

1. Úvod

Alarelin acetát je bílý nebo téměř bílý prášek; Bez zápachu, s vlhkostí. Produkt se rozpustí ve vodě, mírně v methanolu a 1% kyselině octové. Specifická rotace: vezměte tento produkt, přesně jej zvažte, přidejte 1 procento kyseliny octové, aby se rozpustil, a kvantitativně nařeďte na roztok obsahující asi 5 mg na 1 ml. Určete jej podle zákona (Příloha VI e, svazek II, Čínský lékopis, VYDÁNÍ 20}00). Specifická rotace je - 46 stupňů až - 56 stupňů podle bezvodé látky a látky bez kyseliny octové. Absorbance produktu byla stanovena spektrofotometrií (příloha IV A, svazek II, Chinese Pharmacopoeia, 2000 EDITION). Absorbance při 279 nm by měla být 0.{10}},57 podle bezvodé látky a látky bez kyseliny octové.

2. Hlavní funkce

Farmakologie a toxikologie: Alarelin acetát je syntetický devítipeptidový analog hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH), který může stimulovat hypofýzu k uvolňování luteinizačního hormonu (LH) a folikuly stimulujícího hormonu (FSH) v počáteční fázi léčby, což způsobuje přechodné zvýšení steroidů odvozených od vaječníků; Opakované podávání může inhibovat uvolňování LH a FSH z hypofýzy, snížit hladinu estradiolu v krvi a dosáhnout účinku lékové ovariektomie. Tato inhibice může být použita k léčbě hormonálně závislých onemocnění, jako je endometrióza.

3.Aplikace

Farmakokinetika: Pokusy na zvířatech s alarelinacetátem ukázaly, že lék byl po intramuskulární injekci u potkanů ​​rychle absorbován a koncentrace v krvi dosáhla vrcholu asi za 20 minut a pokles koncentrace v krvi byl v souladu s dvoukompartmentovým modelem 2 h, T1 / 2 Asi 1,8 H. T1 / 2 při intravenózním podání 08 h, T1 / 2 2 h. Jeho biologická dostupnost je asi 80 procent. Míra vazby na plazmatické bílkoviny byla 27 procent - 35 procent. V tkáňové distribuci byly nejvyšší ledviny, následované játry, gonádou a hypofýzou. Lék mohl být vylučován žlučí, metabolizován a zcela rozložen do 24 hodin a vylučován močí a stolicí, z nichž 80 procent bylo vyloučeno močí.

4.Standard kvality

5.Metoda analýzy

O

Čirost a barva roztoku: vezměte 20 mg tohoto produktu a rozpusťte jej ve 2 ml vody. The

roztok by měl být čirý a bezbarvý; Pokud je barva vyvinutá, nesmí být hlubší než

Žlutý standardní kolorimetrický roztok č. 2 (první metoda v příloze IX a, část II, čínština

Lékopis, VYDÁNÍ 2000). Kyselina octová vezměte přesně asi 50 mg ledové kyseliny octové

zvažte, vložte do 50ml odměrky a přidejte 0,1% roztok dioxanu (vnitřní standard) do

zředit na stupnici. Kontrolní roztok dobře protřepejte; Kromě toho vezměte asi 100 mg tohoto

produkt, přesně jej zvažte, vložte do 5ml odměrky, přidejte 0. 1 procento dioxanu (vnitřní

standardní) roztok, aby se rozpustil, naředil na stupnici, dobře protřepal a použil jako zkušební roztok.

Kontrola podle zákona (Příloha VlI P, Volume II, Chinese Phamacopoeia, 2000 EDITION),

a použijte polymerovou porézní kuličkovou (ptoapak Q, 100 ~ 120 mesh) chromatografickou kolonu (tzv.

počet teoretických pater musí být větší než 300 podle píku kyseliny octové a

separace mezi píkem kyseliny octové a píkem vnitřního standardu musí splňovat

předpisy). Stanovte při 150 procentech teploty kolony a obsahu

kyseliny octové nesmí překročit 7,5 procenta. Poměr aminokyselin vezměte tento produkt, přidejte kyselinu chlorovodíkovou

roztoku (1 - plus 2), hydrolyzujte jej při 110 C po dobu 24 hodin a poté jej stanovte pomocí aminokyselin

analyzátor nebo HPLC. Molární poměr každé aminokyseliny tolalaninu ve zkoušeném produktu musí splňovat

následující požadavky: serin je {{0}},7 ~ 1.0, kyselina glutamová je 0,9~ 1,1, prolineis 0,8~ 1,0,

O leucin je {{0}},9~ 1,1, tyrosin je 0,9~ 1,1, histidin je 0,9~ 1,1, arginin je 0,9~ 1,1. jiný

peptidy (1) vezměte tento produkt a přidejte vodu, aby vznikl roztok obsahující 10 mg na 1 ml

testovací roztok. Vezměte další testovací roztok a přidejte vodu, aby se vytvořil roztok obsahující 0,2 mg per

1 ml jako kontrolní roztok. Zkouška podle chromatografie na tenké vrstvě (příloha Vb, část II, .

Chinese Pharmacopoeia, 2000 EDITION), a absorbujte 10 z výše uvedených dvou roztoků μ I. Ukažte na

na stejnou tenkovrstvou desku silikagelu G použijte chloroform methanol voda ledová octová

kyselina (60:45:14:6) jako vyvíjecí činidlo, vrstvu rozetřete pod 8 C, vysušte, fumigujte chlór,

vysušte jej a poté nastříkejte 0.5% roztok škrobu jodidu draselného k okamžité kontrole. Pokud

zkušební roztok vykazuje skvrny nečistot, porovná se s hlavními skvrnami kontroly

řešení a nesmí být hlubší (2 procenta). (2) Podle testu podle jiných peptidů (1) pracujte

podle zákona. Vyvíjecím činidlem je chloroform methanol čpavek (60:45:20), který by měl

splnit předpisy. Vlhkost: odeberte přiměřené množství tohoto produktu a přesně jej zvažte

a určit jej podle zákona (Příloha VI m, metoda a, část I, Čínský lékopis,

2000 EDITION), která nesmí překročit 7,0 procent . Čistota odeberte přiměřené množství tohoto produktu

a rozpustí se ve vodě. Podle způsobu stanovení obsahu vezměte an

příslušné množství a vstříkněte jej do kapalinového chromatografu, zaznamenejte chromatogram a

vypočítat plochu hlavního píku podle metody plošné normalizace, která nesmí být menší

než 98.{1}} procent

O

6. NMR

7. Stabilita a bezpečnost

Stabilita:

Stabilní za správných podmínek (pokojová teplota). Stabilita Data Sheet je k dispozici na vyžádání.
Bezpečnost:

Podle oznámení GARS (Generally Recognized As Safe) z USA je bezpečný pro lidskou spotřebu.

8. Vývojový diagram

9. Připomínky zákazníků

Máme obchody na Alibaba, Chemicalbook a LookChem, díky vysoce kvalitním produktům a nerezervovaným službám jsme získali mnoho příznivých komentářů.

10.Naše certifikáty

V průběhu let jsme se zavázali k optimalizaci výroby produktů a zavedení systému kvality. Zavedli jsme systém managementu kvality a získali o něm certifikáty.

11. Naši klienti

Navázali jsme obchodní vztahy s Abbott, Unilever, Shiseido, KANS a SIMM atd.

12.Výstavy

Často se účastníme mezinárodních výstav, včetně CPhI, FIC, API, Vitafoods, SupplesideWest.

Populární Tagy: alarelin acetát 79561-22-1, výrobci, dodavatelé, továrna, velkoobchod, koupit, cena, nejlepší, hromadné, na prodej