Semaglutidový prášek CAS 910463-68-2

1. Úvod
Semaglutid je agonista receptoru glukagonu podobného peptidu (GLP-1), který byl schválen pro léčbu diabetu 2. typu. Semaglutid byl vyvinut společností Novo Nordisk v roce 2012 jako dlouhodobě působící alternativa k liraglutidu. Jednou z výhod somalutidu oproti liraglutidu a dalším antidiabetickým lékům je, že má dlouhé trvání účinku, takže stačí jedna injekce týdně. V prosinci 2017 schválil americký Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) injekční formu somalutidu.

2. Hlavní funkce
Semaglutid je z 94 procent strukturně homologní s přírodním GLP-1, peptidem sestávajícím z 31 aminokyselinové peptidové kostry spojené s postranním řetězcem mastné kyseliny, molekulový vzorec C187H291N45O59, molekulová hmotnost 4 113.58. Lysin na pozici 26 je spojen s postranním řetězcem C-18 mastné kyseliny odděleným kyselinou glutamovou, což zvyšuje afinitu k proteinu, zabraňuje rychlé renální clearance a prodlužuje poločas léčiva. Semaglutid stimuluje sekreci inzulínu z pankreatických buněk a inhibuje sekreci glukagonu z pankreatických buněk, čímž snižuje hladinu glukózy v krvi nalačno a po jídle. GLP-1RA také působí na mozek, aby potlačoval chuť k jídlu, a na kardiovaskulární systém, který opravuje poškozený endotel a zlepšuje funkci endotelu.

2.1. Léčba obezity
V klinické studii STEP 1 dosáhla většina (86 procent) účastníků ve skupině semaglutidem klinicky smysluplných kritérií úbytku hmotnosti alespoň 5 procent výchozího úbytku hmotnosti a průměrný úbytek hmotnosti od výchozích hodnot byl až 14,9 procent pro všechny účastníky. Kromě toho analýza složení těla DXA ukázala, že Semaglutide vedl k většímu snížení tělesného tuku než beztukové tělesné hmoty. To je zvláště důležité, protože hmotnost tělesného tuku je spojena s nepříznivými zdravotními následky při obezitě, zatímco štíhlá tělesná hmotnost je obecně považována za nezvyšující a dokonce ochrannou.

V této studii byl Semaglutid použit jako doplněk k zásahu do životního stylu. Všichni účastníci dostali dietní a pohybovou intervenci v životním stylu, tj. snížení celkového energetického příjmu ve stravě (500 kcal za den ve srovnání s jejich odhadovaným energetickým výdejem v době randomizace do skupiny) a zvýšení fyzické aktivity ( Bylo podporováno 150 minut fyzické aktivity týdně, jako je chůze.) Klinické použití Semaglutidu je nejlepší použít ve spojení s intervencemi v oblasti životního stylu.
Současné klinické použití Semaglutidu je v léčbě diabetu 2. typu. Obezita je hlavním rizikovým faktorem pro diabetes 2. typu. Semaglutid má jedinečný klinický význam při léčbě obezity a diabetu 2. typu díky svým duálním vlastnostem snižujícím glukózu a hubnutí, a skutečnost, že semaglutid stačí aplikovat pouze jednou týdně, jistě pomůže zlepšit spolupráci pacientů a snížit nepohodlí častých injekcí.

2.2 Klinické testy
Randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná, multicentrická klinická studie fáze III k hodnocení účinnosti a bezpečnosti Semaglutidu v léčbě pacientů s T2DM. Studie zahrnovala 703 pacientů s T2DM, kteří byli randomizováni k léčbě Semaglutidem 3 mg (n=175), 7 mg (n=175), 14 mg (n {{1{{ 21}}}}) nebo placebo (n=178) jednou denně po dobu 26 týdnů na základě diety a kontroly cvičení. Primárním cílovým parametrem byl glykovaný hemoglobin (HbA1c) a sekundárním cílem byla tělesná hmotnost. Výsledky studie ukázaly významné snížení HbA1c ve všech třech dávkových skupinách Semaglutidu, zejména ve skupině Semaglutide 14 mg, kde byl HbA1c snížen o 1,4 procenta oproti výchozí hodnotě (p < 0,001) ve srovnání se snížením o 0,3 procenta ve skupině s placebem. Ve srovnání se skupinou s placebem ztratila skupina Semaglutide 14 mg 3,7 kg
(P < 0.001). Tato studie potvrzuje, že perorální semaglutid je účinný při snižování glukózy a hubnutí.
Randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná klinická studie fáze III k vyhodnocení účinnosti a bezpečnosti Semaglutidu v kombinaci s inzulínem. 731 pacientů s T2DM, kteří dostávali inzulín nebo inzulín v kombinaci s metforminem, bylo randomizováno do Semaglutidu 3 mg (n=184), Semaglutidu 7 mg (n=182), Semaglutidu 14 mg (n {{9} }) nebo placebo (n {{10}}), podávané jednou denně po dobu 52 týdnů. 52 týdnů léčby. Cílovými body studie byly HbA1c a tělesná hmotnost po 26 týdnech léčby. Výsledky ukázaly významné snížení HbA1c ve skupině léčené Semaglutidem a významné snížení tělesné hmotnosti ve skupinách léčených Semaglutidem 7 mg a 14 mg. Ve srovnání se skupinou s placebem vykazovala skupina užívající Semaglutid 14 mg nejvýraznější účinek na glukózu a úbytek hmotnosti s 1,3procentním snížením HbA1c (P < 0.000 1) a úbytkem o 3,7 kg. (P < 0.{27}}). Podíl pacientů s účinnou kontrolou HbA1c (HbA1c < 7 procent) a bez hypoglykemie se významně zvýšil, zejména ve skupině léčené Semaglutidem 14 mg s 43,9 procenty

pacientů s účinnou kontrolou glykémie ve srovnání s 2,3 procenty ve skupině s placebem (p < 0.000 1). Kromě toho byla denní dávka inzulinu v kombinaci Semaglutide 14 mg snížena v průměru o 9 IU ve srovnání se skupinou s placebem (P Menší nebo rovno 0.000 5). Tato studie potvrzuje, že režim snižování glukózy Semaglutide v kombinaci s inzulinem má vynikající výhody, pokud jde o míru kontroly glykémie, snížení dávky inzulinu a snížení hmotnosti.
 

3. Aplikace

Semaglutidový prášek se používá hlavně ve farmaceutickém průmyslu.

4. Vývojový diagram

Surovina → Čištění → Extrakce → Koncentrace → Filtrace → Extrakce → Krystalizace → Sušení → Rafinovaný prášek → Kontrola kvality → Balení → Hotový výrobek

5. Standard kvality

Výrobek odpovídá podnikovému standardu

6. Metoda analýzy

MOA je k dispozici na vyžádání.

7. Referenční spektrum

8. Stabilita a bezpečnost

Stabilita:

Stabilní za správných podmínek (pokojová teplota). Stabilita Data Sheet je k dispozici na vyžádání.
Bezpečnost:

Podle oznámení GARS (Generally Recognized As Safe) z USA je bezpečný pro lidské použití.

9. Připomínky zákazníků

10. Náš certifikát

11. Naši klienti

12. Výstavy

Populární Tagy: semaglutide powder cas 910463-68-2, výrobci, dodavatelé, továrna, velkoobchod, koupit, cena, nejlepší, hromadné, na prodej