Tauroursodeoxycholátový prášek

1. Úvod

Stručný úvod: taurin sodná sůl kyseliny ursodeoxycholové je ve vodě rozpustná žlučová kyselina, která se používá k léčbě žlučových kamenů a cirhózy.

Alias: 2 - [(3 , sedm - dihydroxy-24-oxo{4}}cholan-24-yl)amino]-1-sodná sůl kyseliny ethansulfonové

Fyzikální vlastnosti a indikátory:

Vzhled: bílá až téměř bílá pevná látka

Rozpustnost:............ Voda: 100 mg/ml; DMSO: 100 mg/ml; Ethanol: 50 mg/ml (teplý)

Ztráta sušením:............ Menší nebo rovna 8.0 procentům

Obsah (TLC):............ Větší nebo roven 97 procentům

Podmínky skladování: 2-8 stupňů, uzavřené a suché, chráněné před světlem a vlhkostí

Přepravní podmínky: přeprava za normální teploty

Biologická aktivita:

In vitro, taurin ursodeoxycholová kyselina má účinek na 17 EG-indukované cVA-of-CLF poškození vykazovalo ochranné a reverzní účinky. V buňkách Mz-ChA-1 cholangiokarcinomu taurin ursodeoxycholová kyselina inhibuje buněčný růst prostřednictvím drah závislých na Ca2 plus -, PKC - a MAPK. V izolovaných potkaních hepatocytech inhibuje taurin ursodeoxycholová kyselina procházející 1-integrinem zprostředkovanou tvorbu cAMP apoptózu indukovanou žlučovými kyselinami.

Studie in vivo: taurin ursodeoxycholová kyselina (360 μmol/kg, iv) významně inhibovala pokles toku žluči a zvýšila aktivity sérové ​​alkalické fosfatázy, leucinaminopeptidázy a alanintransaminázy, stejně jako koncentraci cholesterolu, fosfolipidů a žluči kyseliny.

2 Funkce

Sodná sůl taurinové kyseliny ursodeoxycholové, také známá jako taurin ursodeoxycholová kyselina a taurin ursodeoxycholová kyselina, chemický název je 3, 7 Dihydroxycholanyl-N-ttaurin, který se vyskytuje hlavně ve žluči černého medvěda, je orientační účinnou složkou medvědí žluči. Má protikřečové, antikonvulzivní, protizánětlivé a rozpouštějící žlučové kameny. Moderní syntetické léčivo taurin kyselina ursodeoxycholová je kombinovaná žlučová kyselina vzniklá kondenzací mezi aminoskupinou taurinu a somylovou skupinou kyseliny ursodeoxycholové. Kapsle taurin ursodeoxycholové kyseliny byly uvedeny v cizích zemích a byly schváleny k prodeji v Číně jako dovážené léky v roce 2007. Používají se především k léčbě cholesterolových žlučových kamenů, primární sklerotizující cholangitidy, primární biliární cirhózy a chronické hepatitidy C. V současnosti , v Číně neexistuje žádná registrace léčiva pro surovinu taurin ursodeoxycholová kyselina a její přípravky. Sodná sůl kyseliny bovinní ursodeoxycholové je přírodní žlučová kyselina oddělená od medvědí žluči Chemicalbook, což je chemické činidlo. Je to hydrofilní žlučová kyselina a činidlo rozpouštějící cholesterolové kameny, které je kombinováno s taurinem ve žluči. Dokáže snižovat vylučování cholesterolu játry, snižovat saturaci cholesterolu ve žluči, podporovat sekreci žlučových kyselin, zvyšovat rozpustnost cholesterolu ve žluči, rozpouštět cholesterolové kameny nebo předcházet tvorbě kamenů. Může zvýšit množství sekrece žluči, uvolnit svěrač ústí žlučovodu a vyvolat cholagogický účinek, který napomáhá vylučování kamenů. Tento přípravek nedokáže rozpustit jiné typy žlučových kamenů. Je použitelný při léčbě cholesterolových žlučových kamenů, hyperlipidemie, poruch sekrece žluči, primární biliární cirhózy, chronické hepatitidy, refluxní gastritidy žluči a prevenci akutní rejekce a reakce po transplantaci jater. Účinek rozpouštění kamenů u tohoto produktu je o něco slabší než u kyseliny chenodeoxycholové.

3 Aplikace

Biochemický výzkum; urychlovač lipázy; Odstraňovač aniontů pro rozpouštění proteinů; Příprava bakteriálního kultivačního média (kultivace a izolace střevních bakterií); Solubilizační detergent pro lipidy a hraniční proteiny buněčné membrány

4 Standard kvality

5 Vývojový diagram

1) Příprava surového taurinu kyseliny ursodeoxycholové se provádí následovně: do reaktoru přidejte 4.0KG kyseliny ursodeoxycholové, přidejte 19 kg acetonu, za míchání přidejte 1650ml triethylaminu, otevřete plášť chlazení a snižte teplotu směsi na - 10 stupně. Do proudu přidejte 1120ml ethylchlorformiátu, řiďte rychlost přidávání ethylchlorformiátu, udržujte teplotu reakčního roztoku mezi - 5-0 stupni a přidejte jej za 30 minut. Pokračujte v udržování teploty a míchejte pro reakci po dobu 40 minut, aby se připravil směsný anhydrid kyseliny ursodeoxycholové a ethylchlorformiátu. Vylisujte a přefiltrujte výše uvedený směsný anhydridový reakční roztok přes filtr s dusíkem do {{10}}}litrového reaktoru obsahujícího 4,2 kg čištěné vody, 1,4 kg taurinu a 0,4 kg hydroxidu sodného, ​​úplně promíchejte a reagovat po dobu 3 hodin pro další přípravu surového produktu taurin ursodeoxycholové kyseliny 4,0 kg. 2) Rafinace surového produktu kyseliny taurin ursodeoxycholové se provádí následovně: (1) 4,0 kg kyseliny taurin ursodeoxycholové se vloží do 50 1 reaktoru, přidají se 4 kg vody a 580 ml acetonu, zahřívá se a míchá, dokud se úplně nerozpustí; (2) Chlazení na - 5-0 stupeň za míchání, krystalizace po dobu 30 hodin; (3) Vložte materiál do filtru pro sací filtraci. Po extrakci opláchněte filtrační koláč ledovou vodou (- 3-0 stupeň) a poté jej znovu vysušte, abyste získali taurin ursodeoxycholovou kyselinu 3,3 kg (čistota 99,6 procent, HPLC). Obsah kyseliny taurin ursodeoxycholové je 0,3 procenta a maximální obsah ostatních nečistot je 0,05 procenta (stanoveno kapalinovou chromatografií).

6 NMR

7.MOA

Použijte refluxní extrakci, ultrazvukovou extrakci po dobu 15, 30 a 45 minut, vyjměte pro ochlazení, zřeďte na 50 ml bezvodým ethanolem a určete rychlost extrakce

Obrázek 1 HPLC diagram kontroly kyseliny tauronodeoxycholové sodné (A), vzorku složeného žlučového gelu (B) a negativního roztoku (nedostatek umělé žluči, C)

Obr. 1 HPLC chromatogramy sodné soli kyseliny tauroursodeoxycholové (A). složená žlučová kapsa

Te (B) a negativní roztok (nedostatek umělé žluči, C)

(Plocha vrcholu/hmotnost vzorku) jsou 1618,51647,51886.{7}}1891,1. Výsledky ukázaly, že ultrazvuková extrakce byla v podstatě dokončena během 45 minut, takže byl použit ultrazvukový 45minutový test, to znamená vzít 0,5 g produktu, přesně jej zvážit, dát do trojhranné baňky, přidat 45 ml absolutního etanolu extrahujte 45 minut, vyjměte a ochlaďte a poté zřeďte na 50 ml absolutního ethanolu.

2.2.3 Závěrečné zkoumání vztahu: Přesně odvažte aptamer sodné soli taurinursodeoxycholové kyseliny, připravte referenční roztok 0,24gL-1 a odsajte 6, 8, 10, 1 v tomto pořadí

6, 23, 25, podle chromatografických podmínek, vstříkněte do vysoce výkonného kapalinového chromatografu a změřte plochu píku. S integrální hodnotou plochy píku na ose y a množstvím taurocholátu sodného (ug) na ose x nakreslete standardní křivku a vypočítejte regresní rovnici. Lineární rovnice je y=292.12x-38.445 (r=0.9999). Výsledky ukazují, že tauronodeoxycholát sodný má dobrý lineární vztah mezi 1,45 a 5.{12}} Ng.

2.2.4 Test přesnosti Vezměte 2,4 mg taurocholátu sodného jako kontrolu, vložte jej do 10ml lahvičky, přidejte mobilní fázi k rozpuštění a nařeďte ji na stupnici, dobře protřepejte, odeberte 10 ml čištěného vzduchu, vstříkněte vzorek pro 6 po sobě jdoucích časů a RSD integrální hodnoty vrcholové plochy kyseliny cholové je 2,1 procenta. Výsledek ukazuje, že přístroj má dobrou přesnost.

2.2.5 Test stability Vezměte stejný testovací roztok a stanovte jej podle zákona v 0, 4, 8, 12, 16 a 24 hodin po přípravě. Výsledkem je oblast píku kyseliny ursolové

Integrální hodnota RSD je 1,1 procenta. Výsledek ukazuje, že testovací roztok je stabilní do 24 hodin.

2.2.6 Test opakovatelnosti: Navažte 6 vzorků stejného čísla šarže, připravte je podle způsobu přípravy zkušebního roztoku, použijte pro stanovení výše uvedené chromatografické podmínky, přesně odsajte 10 ml každého vzorku a vstříkněte jej do vysoce výkonného kapalinového chromatografu zaznamenejte plochu píku každého vzorku, RSD 0,67 procenta, což ukazuje, že metoda má dobrou reprodukovatelnost.

2.2.7 Test rychlosti výtěžnosti využívá metodu výtěžnosti přidáním vzorku (přidání 1:1). Odeberte stejnou dávku vzorků se známým obsahem hvězd a zvažte je na vzduchu, 0.15051 nulový bod jedna

{{0}}, 0.160 12, 0.150 60, 0.157 90. 0.{8}} g. Přesně přidejte referenční roztok deoxycholátu sodného taurinu ekvivalentní 2 mg deoxycholátu sodného taurinu, přidejte jej do odměrné baňky o objemu 25 ml, přidejte bezvodý ethanol pro ultrazvuk po dobu 45 minut, doplňte ztrátu hmotnosti bezvodým ethanolem a zfiltrujte. Podle barvy

Výsledky stanovení spektrálních podmínek jsou uvedeny v tabulce 1. Výsledky ukazují, že míra výtěžnosti přidání vzorku je mezi 99,55 procenty a 104,8 procenty a míra výtěžnosti je dobrá.

8 Kvalifikace

Po letech výroby naše společnost získala příslušnou výrobní licenci.

9 Partner

Máme mnoho dlouhodobých partnerů po celém světě.

10 zákaznických hodnocení

Na jiných platformách jsme obdrželi mnoho chvály a naši zákazníci jsou velmi ulehčeni od produktů vyráběných naší společností.

11 Výstavy

Naše společnost se každoročně účastní různých tuzemských i zahraničních výstav a komunikuje se zákazníky tváří v tvář.

Populární Tagy: tauroursodeoxycholátový prášek, výrobci, dodavatelé, továrna, velkoobchod, koupit, cena, nejlepší, hromadné, na prodej