Umifenovir hydrochlorid CAS 131707-23-8

1. Úvod

Umifenovir hydrochlorid je lék proti viru chřipky s dvojím účinkem, který může současně bojovat s chřipkou způsobenou viry chřipky A a B a může mít také antivirovou aktivitu proti některým dalším respiračním virovým infekcím.

Antivirové testy Abidor in vitro prokázaly inhibici mnoha následujících respiračních virů.

viry lidské chřipky H1N1 a H3N2 a viry ptačí chřipky H9N2.

Virus parainfluenzy typu 3 (PIV3).

Virus Herpes simplex typu 1 (HSV-1).

Enterovirus typu EV71 (EV71).

Respirační syncyciální virus (RSV).

Virus Coxsackie A16 (CoxA16).

2. Hlavní funkce

2. Hlavní funkce

2.1 Virus proti chřipce.

2.1.1 Perorální podávání Abidor API 90 mg/kg/den významně snížilo plicní index myší (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Protizánětlivá aktivita.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/den 5. den po infekci vykázala významnou inhibici zvýšené mRNA exprese zánětlivých faktorů CCL2 vyvolaných virovou infekcí (p < 0,01) a TNF- (p < 0,05) v plicích myší.

2.2.2 ukázal upregulaci exprese mRNA IL-6 (p < 0.05) a CXCL9 (p < 0,001).

2.2.3 určité zlepšení příznaků horečky, zmírnění nosních příznaků a také zvýšená aktivita u fretek ve skupině s dávkou 70 mg/kg/den tablet Abidor

2.2.4 3. den po infekci léčba Abidorem významně neinhibovala virovou replikaci v nosní skořepině, průdušnici, plicní tkáni a tekutině z nosní laváže, ale významně inhibovala TNF, IL-10 (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Po 6. dni virové infekce léčba Abidorem ukázala určité zlepšení infiltrace zánětlivých buněk a rozšíření plicní intersticiální tkáně v plicní tkáni fretky.

Závěr: Abirater má širokospektrální inhibiční účinek na respirační viry, který zpočátku objasňuje imunomodulační účinek Abirateru in vivo a jeho inhibici membránové fúze zprostředkované HA2- virem chřipky.

Mechanismus

Abidor má jiný mechanismus účinku než ostatní jednocílová antivirotika.

Antivirová léčiva s jediným cílem, jako jsou inhibitory neuraminidázy (oseltamivir) a inhibitory HIV proteázy (ritonavir), mají jediný mechanismus účinku a mohou být při klinickém použití náchylné k rezistenci, zatímco viry jsou náchylné k mutaci a léčba bude velmi obtížná, jakmile se objeví rezistentní kmen v populaci převládá.

Abidor se používá k léčbě chřipky již více než 10 let a v populaci nebyla hlášena ani nalezena žádná rezistence. To ukazuje, že na rozdíl od jednocílových antivirotik má Abidor více antivirových mechanismů. Přímé působení na virus může interferovat nejen s adsorpcí viru, ale také s dekapitací viru a interakcí virových proteinů s membránami organel.

Známé mechanismy účinku, které jsou převážně proti chřipkovému viru

1) Blokování vstupu viru: Endocytóza: Abidor inhibuje vstup viru interferencí s endocytózou závislou na mřížkovém proteinu. Blokování fúze: Abidor inhibuje fúzi virových lipidových membrán s membránami endocytických vezikul a působí jako inhibitor membránové fúze. Díky tomuto mechanismu účinku má Abidor širší antivirové spektrum než oseltamivir.

(ii) Indukce interferonu: Abirater indukuje produkci interferonu aktivací 2,5-oligoadenylátsyntázy (OAS), která degraduje virovou mRNA a zabraňuje replikaci viru. Má silný interferon-indukující účinek, indukuje dostatečné množství interferonu k produkci v lokální sliznici dýchacího traktu během krátké doby (24 h) a vytváří širokospektrální antivirový stav v dýchacím traktu během dne 4. Zlepšuje imunitní funkci těla a schopnost pohltit virus rychleji, než trvá, než vakcína začne účinkovat (obvykle 14 d).

(iii) Zvyšuje imunitu těla: Abidor aktivuje fagocyty a zvyšuje nespecifickou imunitu. Abidor má významné zlepšení v několika imunologických parametrech (CD4 plus, CD8 plus, B buňky a sérové ​​imunoglobuliny) u imunokompromitovaných pacientů.

Další neznámé mechanismy účinku k blokování vstupu virů do buněk

Jelikož je Abidor širokospektrální antivirotikum s antivirovou aktivitou nejen proti chřipkovým virům, ale i dalším respiračním virům (respirační syncyciální virus, parainfluenza virus, rhinovirus, koronavirus atd.), má široké spektrum účinku při prevenci virů vstupujících do buněk (v případě chřipkových virů interferuje se vstupem virů přes HE (hemaglutinin acetylesterázový) receptor) a další mechanismy k zabránění vstupu různých virů budou nadále zkoumány.

Ve srovnání s jinými antivirotiky má umifenovir hydrochlorid následující vlastnosti:

1. Zabíjí viry chřipky A a B současně.

2. Zabraňuje fúzi a replikaci virů.

3. Indukuje interferon a zjevně zlepšuje vlastní imunitu.

4. Výrazně snižuje příznaky chřipky a zkracuje průběh chřipky.

5. Předchází vzniku a rozvoji syndromu pozdní chřipky.

6. Užívání během chřipkové epidemie může účinně předcházet chřipce.

7. Test in vitro, má kurativní účinek na virus SARS a virus ptačí chřipky.

8. Pohodlné orální podávání, vysoká bezpečnost a dobrá compliance.

3. Aplikace

Umifenovir hydrochlorid se používá v lékařství pro dospělé a děti s chřipkou A, chřipkou B, akutními virovými respiračními infekcemi, syndromem těžkého akutního respiračního onemocnění, včetně prevence a léčby komplikované bronchitidy a zápalu plic.

4. Vývojový diagram

S použitím 3-jod-4-nitrofenolu jako suroviny se sloučenina připraví hydroxylovou reakcí s acetylchloridem→ Sloučenina je substituována ethylacetoacetátem za působení báze, čímž se připraví sloučenina→ Sloučenina se syntetizováno redukčně-kondenzační synergickou reakcí za podmínek kyseliny octové a železného prášku k syntéze indolového kruhu za získání sloučeniny→ Sloučenina se připraví N-methylační reakcí s dimethylsulfátem→ Sloučenina se získá v roce V tetrachlormethanu se sloučenina připraví dibromací s bromem → Sloučenina reaguje s thiofenolem za alkalických podmínek a sloučenina se získá po okyselení; →Sloučenina v reakčním rozpouštědle má dimethylamin V přítomnosti vodného roztoku formaldehydu se připraví sloučenina →Sloučenina se okyselí v horkém acetonu za získání hydrochloridu Arbidolu

5. Standard kvality

6. Metoda analýzy

MOA je k dispozici na vyžádání

7. Referenční chromatogram

Spektrum je k dispozici na vyžádání

8. Stabilita a bezpečnost

Stabilita:
Stabilní za správných podmínek (pokojová teplota). Stabilita Data Sheet je k dispozici na vyžádání.
Bezpečnost:
Podle oznámení GARS (Generally Recognized As Safe) z USA je bezpečný pro lidskou spotřebu.

9. Připomínky zákazníků

10. Náš certifikát

11. Naši klienti

12. Výstavy

Populární Tagy: umifenovir hydrochlorid cas 131707-23-8, výrobci, dodavatelé, továrna, velkoobchod, koupit, cena, nejlepší, hromadné, na prodej