1. Úvod
Dimethylmethoxy Chromanyl Palmitate (zkráceně DCP) je nový typ produktu pro zesvětlení pleti a odstranění skvrn. Mezi jeho hlavní vlastnosti patří:
a) Schopnost inhibovat savčí tyrosinázu.
b) Žádná toxicita nebo mutagenita.
c) Klinická účinnost.
d) dobrá stabilita ve formulaci.
e) Novost a ochranný účinek na stabilitu formulace.
2. Hlavní funkce
2.1 Bělící účinek
Syntéza melaninu je komplexní proces, který je částečně řízen enzymem zvaným tyrosináza a je pouze součástí procesu syntézy melaninu. Melanogeneze také zahrnuje vývoj melanosomů, syntézu melaninu v buněčných organelách melanocytů a přeměnu melanosomů na keratinocyty. Existuje mnoho způsobů, jak omezit rozvoj adaptivní hyperpigmentace. Nejčastěji zmiňovanou metodou redukce hyperpigmentace je zpomalení aktivity tyrosinázy. Toho lze dosáhnout modulací produkce tyrosinázy, inhibicí aktivity tyrosinázy nebo inhibicí vychytávání tyrosinázy melanosomy.
Mechanismus bělení spočívá v inhibici aktivity houby a endogenní lidské tyrosinázy.
Obr. 1. Inhibiční účinek na houbovou tyrosinázu
Při testované koncentraci (1 mM) byl stupeň inhibice houbové tyrosinázy pomocí DCP 37 procent.
Obr.2. Inhibice endogenní lidské tyrosinázy
Stupeň inhibice endogenní lidské tyrosinázy pomocí DCP při testované koncentraci (1 mM) byl 43 procent.
2.2 Účinek odstranění melanocytů
Vliv odstranění pigmentu na uměle kultivované lidské melanocyty
Ø Lidské melanocyty byly kultivovány po dobu 5 nebo 9 dnů a do jejich média bylo denně přidáváno 0,1 mM DCP nebo 0,1 mM kyselina triková.
Ø Melanocyty byly přímo pozorovány a zaznamenány pomocí 40x mikroskopu.
Ø Bělící účinek byl zpočátku stanoven měřením počtu buněk obarvených melaninem
Obr.3. Snímky lidských melanocytů pod mikroskopem po 5 dnech kultivace
Obr.4. Snímky lidských melanocytů pod mikroskopem po 9 dnech kultivace
Tabulka 1. Procento buněk obarvených melaninem (po ošetření DCP)
Z tabulky 1 můžeme vidět, že procento buněk obarvených melaninem kleslo po přidání DCP k lidským melanocytům v kultuře.
Obrázek 5. Pigmentační účinek lidských melanocytů po 5 dnech léčby DCP
Jak můžeme vidět z obrázku 5, DCP vykazoval lepší pigmentační efekt než triková kyselina po 5 dnech léčby. Experimentální účinek byl úměrný času a pigmentační účinek DCP dosáhl 61,2 procenta po 9 dnech léčby.
2.3 Inhibuje produkci melaninu
Inhibice produkce melaninu na lidských epidermálních melanocytech
Koncentrace melaninu po ošetření lidských epidermálních buněk po dobu 20 dnů při testovaných koncentracích 5/10/100/150/200 μM DCP
(měřeno hodnotami absorbance do 450 nm)
Obrázek 6 ukazuje, že DCP inhibuje syntézu melaninu ve všech testovaných koncentracích, což ukazuje na dávce závislý efekt odstraňování skvrn
Obrázek 6. Procentuální obsah melaninu (pg/buňku) po ošetření DCP vzhledem ke kontrolní skupině (***P<0.01)
Účinnost DCP a několika dalších dobře známých bělících činidel (hydrochinon, arbutin, magnesium askorbyl fosfát) při inhibici produkce melaninu
Obrázek 7. Procentuální obsah melaninu (pg/buňka) v každé léčené skupině vzhledem ke kontrolní skupině
Obrázek 7 ukazuje, že DCP vykazoval lepší účinnost než askorbylfosfát hořečnatý, tretinoin a arbutin při odstraňování skvrn, podobně jako hydrochinon (10 μM)
Obrázek 8. Mikrofotografie lidských melanocytů po 20 dnech léčby pyranoforem a hydrochinonem
Bylo prokázáno, že dimethylmethoxychromanylpalmitát má na dávce závislý inhibiční účinek na melanin a byl významně účinnější než arbutin, triglycerid a magnesium askorbylfosfát. Při stejných koncentracích vykazoval DCP podobné účinky na odstraňování skvrn jako hydrochinon bez jakékoli cytotoxicity v testovaných koncentracích.
2.4 Fotoprotektivní účinek
Významný fotoprotektivní účinek v kultuře lidských epidermálních keratinizovaných buněk, na rozdíl od jiných bělících produktů, které způsobují podráždění pokožky při vystavení slunečnímu záření, bělící činidlo pyran tedy chrání pokožku před poškozením UV zářením.
Fotoprotektivní účinek na lidské epidermální keratinizované buňky
Výsledky ošetření 47 ug/ml a 150 ug/ml dimethylmethoxychromanylpalmitátu byly porovnány s buňkami ošetřenými UV (CTR plus UV) a bez UV záření (CTR-UV) a bylo prokázáno, že produkt má významnou fotoprotektivní účinek na lidské epidermální keratinocyty, čímž zabraňuje poškození kůže UV zářením
Obrázek 9. Plodnost buněk v médiu HEKa (*str<0.01)
Ø Mezi buňkami ošetřenými světlem měly buňky ošetřené DCP vyšší reprodukční kapacitu než buňky bez ošetření pyranovým bělícím činidlem.
Ø Buňky ošetřené 47 ug/ml DCP měly o 190,4 procent větší reprodukční kapacitu než kontrolní buňky ošetřené světlem.
Ø Zatímco buňky ošetřené 150 ug/ml DCP vykazovaly nárůst o 254,88 procent v multiplikační kapacitě oproti kontrolním buňkám.
Bylo prokázáno, že dimethylmethoxychromanylpalmitát má významný fotoprotektivní účinek na lidské epidermální keratinizované buňky, a tím zabraňuje poškození kůže UV zářením.
Obr.10. Rychlost absorpce neutrální ČERVENÉ v médiu HEKa
2.5 Boj proti melasmatu a pihám
Studie melasmatu a pih byla provedena na 14 dobrovolnících a dobrovolníci byli požádáni, aby si krém s obsahem 0,5 procenta DCP denně nanášeli na obličej nebo ruce, přičemž se porovnával účinek po dobu 30 a 60 po sobě jdoucích dnů.
Stabilita
DCP má v konečné formulaci spolehlivou stabilitu.
Testy stability byly provedeny následovně
Stanovení stability DCP v emulzích olej ve vodě; stabilita emulzí obsahujících DCP byla měřena pomocí HPLC po 0, 1, 2, 3, 4 a 6 měsících skladování při 40 stupních a teplotě místnosti, v daném pořadí.
Stabilita DCP byla stanovena při různém pH (3,8, 5.0 a 8,4); dva vzorky byly skladovány při pokojové teplotě a 60 stupních po dobu 10 a 30 dnů a poté byly použity k analýze obsahu produktu.
3. Aplikace
Dimethylmethoxychromanylpalmitát se používá hlavně v kosmetických přípravcích.
4. Vývojový diagram
Tento produkt je syntetický a vývojový diagram je k dispozici na vyžádání.
5. Standard kvality
Podle Enterprise Standard
|
Položky |
Specifikace |
Výsledek |
|
Vzhled |
Bílý krystalický prášek |
Vyhovuje |
|
Zápach |
Charakteristický |
Vyhovuje |
|
Ztráta sušením |
Menší nebo rovno 0,5 procenta |
0.28 procent |
|
Zbytek po zapálení |
Menší nebo rovno 0,1 procenta |
0,06 procent |
|
Těžké kovy |
Menší nebo rovno 10 ppm |
<10ppm |
|
Tak jako |
Menší nebo rovno 2 str./min |
<2ppm |
|
CD |
Menší nebo rovno 1.0 ppm |
<1.0 str./min |
|
Pb |
Menší nebo rovno 1.0 ppm |
<1.0 str./min |
|
Hg |
Menší nebo rovno 0,5 ppm |
<0,5 str./min |
|
Celkové nečistoty |
Menší nebo rovno 1.0 procent |
0,73 procent |
|
Jediná nečistota |
Menší nebo rovno 0,5 procenta |
0.47 procent |
|
Celkový počet desek |
Méně než nebo rovno 100 cfu/g |
<100cfu/g |
|
Kvasinky a plísně |
Méně než nebo rovno 100 cfu/g |
<100cfu/g |
|
E-coli. |
Negativní |
Nezjištěno |
|
Salmonella |
Negativní |
Nezjištěno |
|
Test (HPLC) |
Větší nebo rovno 99.0 procent |
99,3 procenta |
6. Metoda analýzy
MOA je k dispozici na vyžádání.
7. Referenční spektrum
8. Stabilita a bezpečnost
Experimenty in vitro
(1) Test na oční dráždivost (HET-CAM test): Žádný potenciální dráždivý účinek na oči.
(2) Test poškození neurální membrány světlem: Žádné známky poškození světlem.
(3) Test toxicity na lidských epidermálních keratinizovaných buňkách: Při testované koncentraci nebyla prokázána žádná cytotoxicita.
(4) Test toxicity na fibroblastech 3T3: Při testované koncentraci nebyla pozorována žádná cytotoxicita.
5) Test bakteriální revertantní mutace (Amesův test): U pěti vybraných kmenů nebyla prokázána žádná mutagenní schopnost.
(6) Test toxicity na lidských melanogenních buňkách: Nebyla prokázána žádná cytotoxicita.
Experiment in vivo
U 100 dobrovolníků ve věku 18-68 byl proveden antisenzitivní test (HRIPT), který prokázal, že pyranové bělící činidlo nedráždilo ani nezpůsobovalo senzibilizaci kůže.
9. Připomínky zákazníků
10. Náš certifikát
11. Naši klienti
12. Výstavy
Populární Tagy: dimethylmethoxychromanyl palmitát cas 1105025-85-1, výrobci, dodavatelé, továrna, velkoobchod, koupit, cena, nejlepší, hromadné, na prodej
